Ⅰ相代谢稳定性试剂盒

Ⅰ相代谢稳定性试剂盒

产品介绍

        药物的Ⅰ相代谢也称药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基 化等反应，其中氧化反应是最常见的第Ⅰ相反应。肝药酶CYP450氧化还原酶（Cytochrome P450 oxidoreductase, POR）是所有肝微粒体酶的电子供体，通过还原型烟酰-胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 （Reduced nicotinamide adenine dinucleotide phosphate, NADPH）将电子传递给CYP450酶，CYP450

酶得到电子后再与底物发生氧化还原反应，从而发挥代谢活性。肝微粒体中包含了大部分Ⅰ相酶，其中最重要的是以CYP450为主要成分的微粒体混合功能氧化酶系统，在用肝微粒体进行研究时，如加入相应的辅助因子NADPH，则可重组体外代谢体系，从而通过体外温孵法进行Ⅰ相代谢稳定性研究。 

       Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的，提供了药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂，可直接用于药物的Ⅰ相代谢稳定性研究，省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程，大大缩短了实验周期，且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测，符合Ⅰ相代谢稳定性研究试验要求，实验结果准确、可靠、重现性好。根据微粒体种属的不同，该试剂盒可分为人肝微粒体型（男/女）、恒河猴肝微粒体型（雄/雌）、比格犬肝微粒体型（雄/雌）、大鼠肝微粒体型（雄/雌）和小鼠肝微粒体型（雄/雌）。

产品详情

中文名称：Ⅰ相代谢稳定性试剂盒

英文名称：Phase Ⅰ Metabolic Stability Research Kit

产品规格：0.2mL*100 test

保存条件：-60℃~-90℃

运输条件：干冰运输

应用方向：Ⅰ相代谢稳定性研究、肝微粒体代谢稳定性研究、代谢产物鉴定、代谢物谱研究。

适用范围：（1）药品、化学品等的Ⅰ相代谢稳定性研究 

                  （2）评价新药前体是否被肝药酶CYP，即细胞色素P450氧化酶代谢，为新药的筛选提供参考 

                  （3）研究新药前体在人和动物肝微粒体中的Ⅰ相代谢的代谢特征，为临床前研究的动物选择提供依据 

                      （4）推断新药前体在Ⅰ相代谢反应中的代谢产物，对代谢产物进行鉴定，并对新药的毒性和药效进行预测

关键词：Ⅰ相代谢、一相代谢、代谢稳定性、肝微粒体代谢稳定性、肝微粒体。

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