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Ⅱ相代谢稳定性试剂盒(UGTs)

简要描述:II相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性试剂盒可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究,省去了肝微粒体制备和试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,符合Ⅱ相代谢稳定性研究试验要求,实验结果准确、可靠、重现性好。

  • 产品型号:0111061
  • 厂商性质:生产厂家
  • 更新时间:2021-11-05
  • 访  问  量:1350

详细介绍

品牌IPHASECAS
分子式纯度
分子量货号111061
规格0.2mL 50体系供货周期现货
主要用途体外药物代谢,代谢稳定性研究,肝微粒体代谢应用领域医疗卫生,食品,化工,制药

                    Ⅱ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒
产品介绍
Ⅱ相代谢,又称结合反应,指Ⅰ相代谢产物或原型药物在酶的影响下与内源性小分子发生结合,使药物毒性、活性降低或极性增加而易于排出的反应。在药物的Ⅱ相代谢中,与葡萄糖醛酸的结合反应最为常见,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)进行反应,形成葡萄糖苷酸,使其水溶性增加,易于排出体外。因此,如若加入肝微粒体和UGT系统,便可重建Ⅱ相代谢体系,从而进行Ⅱ相代谢稳定性研究。

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的,提供了药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂,可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究。

根据微粒体种属的不同,该试剂盒可分为人肝微粒体型(男/女)、恒河猴肝微粒体型(雄/雌)、比格犬肝微粒体型(雄/雌)、大鼠肝微粒体型(雄/雌)和小鼠肝微粒体型(雄/雌)。


0111061相代谢稳定性试剂盒UGTs-人肝微粒体男0.2mL*50体系
0111062相代谢稳定性试剂盒UGTs-人肝微粒体女0.2mL*50体系
0111063相代谢稳定性试剂盒UGTs-人肝微粒体混合0.2mL*50体系
0111071相代谢稳定性试剂盒UGTs-猴肝微粒体雄0.2mL*50体系
0111072相代谢稳定性试剂盒UGTs-猴肝微粒体雌0.2mL*50体系
0111081相代谢稳定性试剂盒UGTs-比格犬肝微粒体雄0.2mL*50体系
0111082相代谢稳定性试剂盒UGTs-比格犬肝微粒体雌0.2mL*50体系
0111091相代谢稳定性试剂盒UGTs-大鼠肝微粒体雄0.2mL*50体系
0111092相代谢稳定性试剂盒UGTs-大鼠肝微粒体雌0.2mL*50体系
0111101相代谢稳定性试剂盒UGTs-小鼠肝微粒体雄0.2mL*50体系
0111102相代谢稳定性试剂盒UGTs-小鼠肝微粒体雌0.2mL*50体系




产品成分
本产品提供了药物Ⅱ相代谢葡萄糖醛酸的结合反应研究用到的所有试剂和肝微粒体,可直接用于药物的葡萄糖醛酸化的研究。
50反应/盒,200μL/反应。

产品组成规格数量
A液(20×)500μL /支1支
B液(100×)100μL /支1支
肝微粒体(20mg/mL)250μL/支1支
UDPGA(50mM)1.0mL/支1支
丙甲菌素(250μg/mL)1.0mL/支1支
D-葡萄糖二酸-1.4-内酯(50mM)1.0mL/支1支
阳性底物(200×)50μL /支1支
0.1M PBS缓冲液12mL/瓶1瓶



试剂盒优势
便捷——本试剂盒省去了肝微粒体制备和试剂配制时间,可以直接使用,大大缩短了实验周期。
准确——本试剂盒各成分均经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性高。
稳定——本试剂盒稳定性强、易于运输和保存。

适用范围
(1)药品、化学品的Ⅱ相代谢稳定性研究
(2)评价新药前体是否被肝药酶UGT,即葡糖醛酸基转移酶催化发生葡萄糖醛酸化代谢反应,为新药的筛选提供参考
(3)研究新药前体在人和动物肝微粒体中Ⅱ相代谢的代谢特征,为临床前研究的动物选择提供依据
(4)推断新药前体在Ⅱ相代谢反应中的代谢产物,对代谢产物进行鉴定,并对新药的毒性和药效进行预测
(5)本产品仅供科研使用



ADME服务项目
肝微粒体代谢稳定性(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝细胞代谢稳定性试验(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
代谢表型研究
代谢产物鉴定
代谢途径鉴定
种属比较研究
CYPP450抑制实验(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
CYPP450诱导实验
血浆蛋白结合率测定
血浆稳定性试验
跨膜转运试验
药物-药物相互作用
毒理学研究


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UGT孵育系统
0.1M PBS
肝微粒体(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
肝原代细胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
CYP450(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
UGT酶
探针底物,代谢产物,抑制剂(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)



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