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Ⅱ相代谢稳定性试剂盒(UGTs)

简要描述:Ⅱ相代谢稳定性试剂盒(UGTs)产品介绍
Ⅱ相代谢,又称结合反应,指Ⅰ相代谢产物或原型药物在酶的影响下与内源性小分子发生结合,使药物毒性、活性降低或极性增加而易于排出的反应。在药物的Ⅱ相代谢中,与葡萄糖醛酸的结合反应最为常见,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)进行反应,形成葡萄糖苷酸,使其水溶性增加,易于排出体外。因此,如若加入肝微粒体和UGT系统,便可重建Ⅱ相代谢体

  • 产品型号:113051
  • 厂商性质:生产厂家
  • 更新时间:2022-07-08
  • 访  问  量:733

详细介绍

品牌IPHASE货号113051/113052
规格0.5mL20mg/mL供货周期现货
主要用途体外代谢、肝微粒体代谢应用领域医疗卫生,环保,化工,生物产业,制药

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒


Ⅱ相代谢稳定性试剂盒(UGTs)产品介绍

Ⅱ相代谢,又称结合反应,指Ⅰ相代谢产物或原型药物在酶的影响下与内源性小分子发生结合,使药物毒性、活性降低或极性增加而易于排出的反应。在药物的Ⅱ相代谢中,与葡萄糖醛酸的结合反应最为常见,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)进行反应,形成葡萄糖苷酸,使其水溶性增加,易于排出体外。因此,如若加入肝微粒体和UGT系统,便可重建Ⅱ相代谢体系,从而进行Ⅱ相代谢稳定性研究。


Ⅱ相代谢稳定性试剂盒(UGTs)以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的,提供了药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂,可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究。


根据微粒体种属的不同,该试剂盒可分为人肝微粒体型(男/女)、恒河猴肝微粒体型(雄/雌)、比格犬肝微粒体型(雄/雌)、大鼠肝微粒体型(雄/雌)和小鼠肝微粒体型(雄/雌)。

产品成分

本产品提供了药物Ⅱ相代谢葡萄糖醛酸的结合反应研究用到的所有试剂和肝微粒体,可直接用于药物的葡萄糖醛酸化的研究。

50反应/盒,200μL/反应。

试剂盒优势

便捷——本试剂盒省去了肝微粒体制备和试剂配制时间,可以直接使用,大大缩短了实验周期。

准确——本试剂盒各成分均经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性高。

稳定——本试剂盒稳定性强、易于运输和保存。


适用范围

(1)药品、化学品的Ⅱ相代谢稳定性研究

(2)评价新药前体是否被肝药酶UGT,即葡糖醛酸基转移酶催化发生葡萄糖醛酸化代谢反应,为新药的筛选提供参考

(3)研究新药前体在人和动物肝微粒体中Ⅱ相代谢的代谢特征,为临床前研究的动物选择提供依据

(4)推断新药前体在Ⅱ相代谢反应中的代谢产物,对代谢产物进行鉴定,并对新药的毒性和药效进行预测

(5)本产品仅供科研使用

ADME服务项目

肝微粒体代谢稳定性(人,猴,犬,大鼠,小鼠)

肝细胞代谢稳定性试验(人,猴,犬,大鼠,小鼠)

代谢表型研究

代谢产物鉴定

代谢途径鉴定

种属比较研究

CYPP450抑制实验(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)

CYPP450诱导实验

血浆蛋白结合率测定

血浆稳定性试验

跨膜转运试验

药物-药物相互作用

毒理学研究

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UGT孵育系统

0.1M PBS

肝微粒体(人,猴,犬,大鼠,小鼠)

肝S9(人,猴,犬,大鼠,小鼠)

肝原代细胞(人,猴,犬,大鼠,小鼠)

CYP450(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)

UGT酶

探针底物,代谢产物,抑制剂(CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)

IPHASE/汇智和源致力于为创新药研发企业及生命科学研究机构提供高品质的试剂产品,IPHASE为核心产品品牌,品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research"。


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