IPHASE 蚯蚓微粒体助力土壤毒素迁移代谢转化研究

关键词：蚯蚓；蚯蚓微粒体；药物代谢；代谢稳定性；Earthworm；Earthworm Microsomes；Drug metabolism;CYP450

蚯蚓（Earthworm）对于药物研发而言，是一个多功能的宝贵生物资源。它不仅是连接实验室与自然环境的桥梁，帮助评估药物的生态影响；也是一个低成本的筛选工厂，为早期药物发现提供线索；更是一个充满惊喜的化合物宝库，其本身就可能蕴藏着治疗人类重大疾病的新药。随着研究的深入，蚯蚓（Earthworm）在药物代谢（Drug metabolism）研发中的地位将愈发重要。因此，IPHASE作为体外研究生物试剂引-领者，以蚯蚓为原料，研发、生产了国内-首-家蚯蚓微粒体，为药物代谢研究提供了了一个新颖、廉价且符合3R原则的补充模型。

蚯蚓在特定领域提供了独特且不可替代的价值。其重要性主要体现在独特的药理模型和筛选工具、是环境风险评估的关键指示生物及活性物质和先导化合物的宝库三个重要方面。其中，独特的药理模型和筛选工具是特殊药物代谢研究的新选择。蚯蚓微粒体（Earthworm Microsomes）是将蚯蚓匀浆后经离心得到的亚细胞结构，富含药物代谢所需的关键酶系，最主要的是细胞色素P450酶（CYP450），以及各种转移酶（如谷胱甘肽S-转移酶）。这些酶是生物体对外来化合物进行“解毒"或“活化"的主要工具。

蚯蚓微粒体（Earthworm Microsomes）目前最重要、最直接的应用领域是环境风险评估与“绿色药学"，通过该模型，可预测药物在环境中的代谢归宿和进行生态毒理学研究。此外，蚯蚓微粒体也是哺乳动物药物代谢模型的补充，可以模拟口服药物在肠道的首过代谢，因为蚯蚓的消化系统与哺乳动物肠道在代谢功能上有一定的相似性（都富含CYP450酶和转移酶）；也由于蚯蚓微粒体是非哺乳动物的新模型，更可以发现新的代谢途径。最后，蚯蚓微粒体模型的应用，实现了药物研究者对于成本的把控及3R原则的遵循。

总而言之，蚯蚓微粒体（Earthworm Microsomes）是研究药物在土壤-生物系统中代谢和环境归宿的“关键桥梁"，对于评估药物的环境风险和生态毒性至关重要，同时也为新药研发，特别是口服药物的生物利用度研究，提供了一个新颖、廉价且符合3R原则的补充模型。

为保证产品质量，IPHASE质控部门以配置浓度为250uM的睾酮为阳性底物，通过测量其产物6β-羟基睾酮的生成速率来反应酶活，发现蚯蚓微粒体的酶活性符合要求，说明IPHASE 国内-首-家蚯蚓微粒体（Earthworm Microsomes）生产成功，为药物代谢稳定性研究提供了又一新模型！