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药物的二相代谢也称第二相反应

发布时间:2022-04-28      点击次数:264
   药物的二相代谢(第二相反应)是结合反应,在药物代谢转化中很普遍,是指药物与某些内源性物质(如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等)在Ⅱ期代谢反应中结合,或通过甲基化、乙酰化作用消除药物。药物的结合反应往往使它们变成无活性的代谢物,极性增加从而使药物排出体外。
  除肝脏外,肾、肠粘膜也能进行葡萄糖醛酸结合反应。含羟基化合物或芳香族胺类的氨基可发生硫酸盐结合反应,生成硫酸酯化合物,在此结合反应中硫酸盐必须先与ATP反应生成活性硫酸供体-即3’-磷酸腺苷5’-磷酸硫酸(PAPS),GA和硫酸盐结合反应有竞争性抑制作用,但因硫酸盐来源少,易发生饱和。许多卤代化合物和环氧化合物可与GSH结合,该结合物主要从胆汁排泄,或进一步代谢,再乙酰化后生成硫醚尿酸随尿排出。
 
  乙酰结合反应是多种芳香胺的结合形式,通常磺胺乙酰化即失去抗菌活性,水溶性反而降低,在乙酰化结合反应中结合剂必先活化为乙酰CoA。许多酚、胺类药物如儿茶酚胺等可在体内进行甲基结合反应,甲基化反应中的甲基来自S-腺苷甲硫氨酸(SAM),且常发生在O、S、N原子上。另外,许多的氨基酸,如甘氨酸、半胱氨酸、丝氨酸、赖氨酸等也可作为结合剂。

二相代谢

 

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