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汇智泰康讲解什么是二相代谢

发布时间:2021-01-19      点击次数:175
   二相代谢也就是第二相反应,在药物代谢转化中很普遍,是指药物或其它初步代谢物与内源性结合剂的结合反应,使药物毒性或活性降低和极性增加而易于排出。
  以葡萄糖醛酸(GA)结合反应为较为常见,吗啡、类固醇等在体内由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸进行反应,使其水溶性增加,易于排泄。除肝脏外,肾、肠粘膜也能进行葡萄糖醛酸结合反应。含羟基化合物或芳香族胺类的氨基可发生硫酸盐结合反应,生成硫酸酯化合物,在此结合反应中硫酸盐必须先与ATP反应生成活性硫酸供体-即3’-磷酸腺苷5’-磷酸硫酸(PAPS),GA和硫酸盐结合反应有竞争性抑制作用,但因硫酸盐来源少,易发生饱和。
  许多卤代化合物和环氧化合物可与GSH结合,该结合物主要从胆汁排泄,或进一步代谢,再乙酰化后生成硫醚尿酸随尿排出。乙酰结合反应是多种芳香胺的结合形式,通常磺胺乙酰化即失去抗菌活性,水溶性反而降低,在乙酰化结合反应中结合剂必先活化为乙酰CoA。
  许多酚、胺类药物如儿茶酚胺等可在体内进行甲基结合反应,甲基化反应中的甲基来自S-腺苷甲硫氨酸(SAM),且常发生在O、S、N原子上。
  另外,许多的氨基酸,如甘氨酸、半胱氨酸、丝氨酸、赖氨酸等也可作为结合剂。
  北京汇智泰康医药技术有限公司针对药物代谢研究的需要,以肝微粒体体外温孵法为指导,开发了一款专门用于Ⅱ相代谢稳定性研究的试剂盒二相代谢稳定性试剂盒,该产品可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究,省去了肝微粒体制备和试剂配制的繁琐过程,大大缩短了实验周期,且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测,符合Ⅱ相代谢稳定性研究试验要求,实验结果准确、可靠、重现性好。
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