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代谢稳定性的研究有什么重要意义?

发布时间:2020-05-27      点击次数:166
  药物代谢稳定性研究是创新药研发的重要内容之一,是创新药研发的重要内容。它不仅决定了创新药物研发的成败,而且与创新药物研发的速度和质量有着密切的关系。因此,药物代谢研究在新药研发中起着不可缺少的作用。研究药物代谢对于了解药物在体内的变化过程具有非常重要的意义。
 

代谢稳定性

  研究代谢稳定性有两种方法:体内代谢和体外代谢。由于药物及其代谢产物在体内的浓度相对较低,由于药物在体内分布较广,代谢器官和酶的多样性,所以代谢产物的检测难度较大。而采用体外代谢的方法可以在短时间内获得大量的代谢产物,且代谢条件可控,代谢系统相对清洁,代谢产物易于分离和提取,有利于代谢途径的研究和代谢产物结果的测定。因此,体外代谢法具有突出的优势。
  由于肝脏是药物代谢的主要场所,所以体外代谢模型是以肝脏为研究对象。目前,研究体外代谢的方法主要有:肝脏微粒体外培养、重组P450酶体外培养、肝细胞体外培养、肝脏灌注体外培养、肝脏切片等。其中,与其他体外代谢方法相比,体外肝微粒体外孵化法具有酶制剂简单、代谢过程快、重现性好、大批量操作方便等优点。也可用于药物代谢酶抑制和体外清除的研究,因此在实际工作中得到了广泛的应用。
  肝脏是代谢稳定性的重要器官,是机体生物转化的主要场所。它含有多种酶,参与药物代谢Ⅰ期和Ⅱ期的代谢。在肝脏中,P450是参与药物代谢的重要酶之一,是一种以卟啉铁为辅助因子的蛋白质。P450酶存在明显的物种、性别和年龄差异,其中以物种差异为明显,不同物种中P450同工酶的组成不同,所以不同物种的动物和人体的药物代谢稳定产物可能存在差异。
  
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