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IPHASE Wistar Han大鼠肠S9 研发成功

更新时间:2026-09-08      点击次数:16

口服给药是创新药最主流的给药途径,肠道首过代谢直接决定药物的吸收程度与口服生物利用度。在早期体外 ADME 筛选中,高质量的肠道亚细胞组分,是解析药物肠道代谢通路、预判体内 PK 行为的核心工具。过去国内Wistar Han大鼠肠S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction长期依赖进口,供货周期长、成本高昂,同时缺少含 PMSF、不含 PMSF 两种可选版本,给不同实验方案带来诸多限制。

近日,IPHASE 成功研发国内-首-家Wistar Han大鼠肠S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction,同步推出含 PMSF、不含 PMSF 两款产品,补齐国产啮齿类肠道代谢试剂短板,为新药研发提供自主可控的实验工具。

PMSF(苯甲基-磺酰氟)是丝氨酸蛋白酶不可逆抑制剂,制备过程中添加 PMSF,可抑制肠 S9 内源性蛋白酶对代谢酶的降解,更好保护蛋白完整性,延长酶系孵育工作寿命。

✅ 含PMSF:制备阶段加入 PMSF,抑制内源性蛋白酶降解代谢酶。适合长时间孵育实验、低清除率化合物测定、蛋白组学相关样本制备;注意:PMSF 会抑制部分丝氨酸水解酶活性,如果你的待测化合物依赖羧酸酯酶等丝氨酸蛋白酶开展代谢,不建议选用该版本。

✅ 不含PMSF:制备全程不添加 PMSF,肠道内源性水解酶、酯酶完整保留,酶谱更贴近原生生理状态。适合酯类前药、水解代谢通路研究,是还原肠道原生水解代谢的首-选。

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Wistar Han大鼠肠S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction是肠道组织匀浆经 9000g 离心得到的上清组分,同时包含微粒体主要酶(CYP、UGT)与胞质可溶性 II 相代谢酶(SULT、GST 等),可以完整还原肠道组织 I 相、II 相全套代谢反应,区别于仅含胞质酶的肠胞质液,能够更加真实模拟药物在肠壁发生的全部生物转化过程,是研究肠道首过效应的经典体外模型:

1、Wistar Han大鼠肠S9

区别于市面常见 SD 大鼠来源,Wistar Han大鼠肠S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction遗传背景更均一、稳定性更高,完-全匹配 GLP 毒理、药理主流实验动物体系,体外数据与体内试验高度贴合,大幅降低种属偏差。

2、独-家双版本全覆盖:含 PMSF / 不含 PMSF

同批次同源原料制备,仅 PMSF 添加与否唯-一变量,数据可直接对照、可互相比对,完-美适配不同代谢机制研究:

含PMSF:抑制蛋白酶降解,酶活更稳定,适合长时间孵育、低清除率化合物、代谢产物富集实验;

不含PMSF:保留完整肠道酯酶、水解酶活性,更贴近原生肠道生理,适配前药水解、酯类药物代谢研究。

3、酶系完整、质控严格

生产过程尽可能保留 I 相、II 相及肠道代谢酶体系,每批次严格检测核心酶活性,批次差异小、重复性高,部分性能对标可进口产品。

4、体系配套完-善

可搭配同品系肝 S9、微粒体、胞质液使用,一站式完成肝脏 + 肠道双重首过代谢评价,实验体系更统一、数据更严谨。

在口服创新药早期研发阶段,利用 Wistar Han大鼠肠S9 Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction开展体外筛选,可以提前识别肠道高代谢化合物,减少后期体内动物实验失败风险;双版本产品灵活匹配不同的研究靶点,避免因为试剂版本选错造成实验数据失真。


Marker 

Substrate Reaction

Rate

PMSF

Glucuronidation of 4-Methylumbelliferone (1mM)

19037±2620 pmol/mg protein/min

不含PMSF

6α-Methylprednisolone 21-hemisuccinate 

hydrolysis (750 µM)

97942± 1021 pmol/mg protein/min

关键词:Wistar Han大鼠肠S9,大鼠肠S9,肠S9,S9,代谢稳定性,细胞色素P450,Rat(Wistar Han) Intestinal S9 Fraction,Intestinal S9 Fraction,ADME,Cytochrome P450;

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