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UGT酶代谢表型研究解决方案

更新时间:2024-04-19      点击次数:167

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)是人体Ⅱ相代谢中最重要的酶之一,参与着很多药物的代谢清除过程。UGT酶的辅助因子是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA),UGT酶可催化UDPGA转移葡萄糖醛酸结构与内源性物质(如胆红素、脂肪酸、甾体类激素等)和外源性物质(如食物中的化合物、药物、环境污染物等)发生结合反应,其结合后产生的化合物通常更具水溶性,易通过胆汁或者尿液排出体外,从而起到解毒的作用。


一、UGT酶简介


UGT酶属于膜蛋白结合家族中的一类糖基转移酶,主要以单体、二聚体或具有同源和异源酶的寡聚体形式存在于内质网中。目前已有研究表明,人类的UGT酶可根据其氨基酸序列的同源性进一步分为4家族(UGT1、UGT2、UGT3和UGT8)和5亚家族(1A、2A、2B、3A和8A),共22种亚型(如表1所示)。其中UGT1和UGT2是最重要的药物葡萄糖醛酸代谢酶,影响着大约55%的药物以及内源性分子(包括胆红素、胆汁酸等物质)的转化。


表1 人类UGT酶分类

家族

亚家族

亚型

UGT1

UGT1A

UGT1A1UGT1A3UGT1A4UGT1A5UGT1A6

UGT1A7UGT1A8UGT1A9UGT1A10

 

UGT2

UGT2A

UGT2A1UGT2A2UGT2A3

 

UGT2B

UGT2B4UGT2B7UGT2B10UGT2B11UGT2B15UGT2B17UGT2B28

UGT3

UGT3A

UGT3A1UGT3A2

UGT8

UGT8A

UGT8A1

 



二、 IPHASE UGT酶代谢表型研究


药物代谢酶表型鉴定研究是临床前药物代谢研究的重要内容之一。目前,重组酶法是酶表型研究较为常用的方法,重组酶只含有单一的酶亚型,排除了其它代谢酶的干扰,在代谢酶表型鉴定、药物代谢途径确认、药物代谢多态性实验等方面取得广泛应用。


IPHASE作为体外研究生物试剂引-领者,凭借先进的设备、专业的技术人员和多年的研发经验,现已研发出UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10等8种高品质、高活性的UGT1系列重组酶,助力药物Ⅱ相代谢酶表型研究。


IPHASE技术人员选用部分自研UGT重组酶和某一知-名-品-牌UGT重组酶为对照代谢系统,在相同实验条件下进行了体外孵育试验,结果显示:IPHASE自研重组酶产品的底物半衰期优于或持平于竞品公司相同产品。

图片1.jpg


图1 UGT1A重组酶数据对比结果


注:


UGT1A1代谢底物为PF-06409577; 


UGT1A3代谢底物为替米沙坦;


UGT1A4代谢底物为三氟拉嗪;


UGT1A6/UGT1A9/UGT1A10的代谢底物为7-羟基-4(三氟甲基)-相豆素。

名称

规格

UGT1A1

0.5ml5mg/ml

UGT1A3

0.5ml5mg/ml

UGT1A4

0.5ml5mg/ml

UGT1A6

0.5ml5mg/ml

UGT1A7

0.5ml5mg/ml

UGT1A8

0.5ml5mg/ml

UGT1A9

0.5ml5mg/ml

UGT1A10

0.5ml5mg/ml


三、 IPHASE相关产品


除系列UGT1酶代谢表型产品外,IPHASE还具有I相CYP酶代谢表型系列产品,包含CYP450酶代谢表型试剂盒(重组酶法/化学抑制法)及CYP重组酶类,助力广大客户进行药物I相代谢研究。

名称

规格

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法-7种抑制剂)-人肝微粒体

0.2ml*50 test

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法-7种抑制剂)-食蟹猴肝微粒体

0.2ml*50 test

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法-7种抑制剂)-比格犬肝微粒体

0.2ml*50 test

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法-7种抑制剂)-SD大鼠肝微粒体

0.2ml*50 test

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法-7种抑制剂)-ICR/CD-1小鼠肝微粒体

0.2ml*50 test

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法-7种酶)

0.2ml*105 test

CYP1A2+还原酶

0.5ml0.5nM

CYP2A6+还原酶

0.5ml0.5nM

CYP2B6+还原酶

0.5ml0.5nM

CYP2C8+还原酶

0.5ml0.5nM

CYP2C9+还原酶

0.5ml0.5nM

CYP2C19+还原酶

0.5ml0.5nM

CYP2D6+还原酶

0.5ml0.5nM

CYP2E1+还原酶

0.5ml0.5nM

CYP3A4+还原酶

0.5ml0.5nM

CYP2C8+还原酶+b5

0.5ml0.5nM

CYP1A1+还原酶

0.5ml0.5nM

CYP3A5+还原酶

0.5ml0.5nM

CYP3A4+还原酶+b5

0.5ml0.5nM

CYP2C9+还原酶+b5

0.5ml0.5nM


IPHASE/汇智和源凭借多年的研发经验,推出了多领域、多种类的高-端科研试剂,为药物早期研发提供筛选工具,为生命科学领域的探索提供新材料、新方法和新手段,为食品、药品、化学品等的遗传毒性研究提供便捷产品,望广大科研工作者咨询。


发    文    章    得    奖    励


凡使用本公司产品,在国内及国际刊物上发表论文(论文发表日起一年内),并注明产品属于IPHASE BIOSCIENCES/汇智和源生物技术(苏州)有限公司所有,即可申请奖励。根据发表刊物影响因子不同,给予不同金额奖品:


非SCI论文及IF≤5分,500元礼品;


5分<IF≤8分 800元;


8分<IF≤10分 1000元;


IF≥10分 2000元;


注:礼品卡也可兑换同等金额产品购买抵用券;


活动多多,礼品丰厚,快来参与吧!


关    于    我    们


汇智和源,致力于为创新药研发企业及生命科学研究机构提供高品质的生物试剂,IPHASE为公司核心品牌,品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research"。


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