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UGT重组酶基础知识介绍

更新时间:2023-04-26      点击次数:1095

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)是人体重要的II相代谢酶,具有代谢药物和内源性物质的重要作用,其广泛分布于肝、肾、呼吸道、肺、胃、小肠、结肠等多种组织器官中。然而,由于肝脏是发生II相代谢的主要器官,大部分的UGT酶在肝脏中表达。


1    UGT家族的作用机制


UGT酶是位于内质网腔侧面的一类微粒体糖蛋白,是人体内重要的催化Ⅱ相结合反应的酶,占所有药物II相代谢的35%左右。


UGT酶和内源性物质的相互作用具有重要的研究价值,该蛋白能够催化内源性物质(如胆红素、类固醇激素和脂溶性维生素等)或外源性物质(药物、食物、环境毒物等)与尿苷二磷酸葡糖醛酸(Uridine Diphosphate Glucuronic Acid,UDPGA)结合,使其水溶性增加,能有效地从尿或胆汁中排出,是生物体内一个重要的解毒机制。


除此之外,因为一些内源性物质的信号终止同样也依赖于UGT酶,而这些信号及时终止可以防范组织过度增生,甚至可以抑制肿瘤的发生。


2    UGT家族的特征


随着研究发现,人类的UGT超家族根据核苷酸序列的相似性分为:UGT1、UGT2、UGT3和UGT8四个家族,迄今为止已经确认了46个UGTs亚型,其中UGT1主要参与酚和胆红素的代谢,UGT2主要参与类固醇的代谢。




图1 人类UGTs酶系统分类图


尽管UGT1和UGT2家族都参与了各种代谢反应,但其基因结构、定位等存在明显的差别。所有UGT1家族成员共用第2-5外显子(编码C末端UDPGA结合区)。剩余的13个外显子,分别为9种UGT1A蛋白和4个假基因的第1外显子(编码N末端,底物结合区)。因为UGT1家族有共同的C末端,所以,有一定的底物重叠性。但也因为其单独的底物结合域,而具有一定的底物特异性。



图2 人类UGT1家族


图片来源:周琼. 含甲氧基黄酮类化合物UGT代谢特征及其机理研究[D]. 南方医科大学, 2010.


UGT1A9主要表达于肝脏、肾脏,底物有毒物(如酚类N-羟芳香胺,N-羟萘胺,蒽醌)内源性物质(如雌激素,类固醇)和一些药物(如地西半、香豆su、麦考酚酸等)。UGT1A9基因迄今共发现21种等位基因,其中位于启动子的有11个,第1外显子中有4个,第1内含子中有6个。



图3:重组酶UGT1A9代谢稳定性


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