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ADME系列—肺代谢与药物研发

更新时间:2022-12-29      点击次数:744

随着医学的不断发展,吸入治疗已被推荐为哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)等呼吸道疾病治疗的方法,研究与开发新型的吸入性药物是治疗呼吸道疾病和部分全身作用药物的重要方向。吸入型药物具有吸收快、起效快及避免首过代谢的特点,近年来备受关注。然而,吸入性制剂药物通过肺部给药,避免了肝脏首过效应,直接作用于肺部组织,对其进行药物代谢特征研究选用肝细胞及其亚细胞组织并不适用,因其在肺部停留时间较长,通常认为应当考察其在肺部的代谢情况。

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1    肺中的药物代谢酶


肺中也含有许多药物代谢酶,包括P450酶、水解酶、结合酶、单胺氧化酶、黄素单加氧酶等,其中肺 P450 酶在对异物的生物转化及吸入的化学致癌物的失活和肺毒素的解毒方面发挥了重要的作用。在肺中表达的 P450 酶包括 CYP1A、CYP2A、CYP2B、CYP2E、CYP2F和 CYP4B等。P450 酶在肺泡晶状体、杯状细胞、纤毛上皮细胞和血管上皮细胞仅有较低含量,但在无纤毛细支气管上皮细胞(clara细胞)和Ⅱ型肺细胞中,P450酶的分布可能是很高的,但是这种细胞在肺中很少,所以肺中 P450 酶的功能相对较弱。但是,黄素单加氧酶的一个亚型 FMO2 在肺中高度表达,但在肝脏中却没有表达,但其生物学意义目前尚不十分清楚。此外,除了上述的 I 相代谢酶外,肺中也存在一些Ⅱ相代谢酶如 UGTs 和 STs。另外,人类肺微粒体中还有一种依赖花生四烯酸的过氧化物酶——前列腺素H合成酶(PHS),它可以使有些致癌的芳胺类化合物通过过氧化作用而被活化,此酶只在肺中存在。


2    药物的肺代谢


脏是机体重要的呼吸器官,参与药物的体内循环、局部吸收及代谢。同时,肺脏是气体交换的重要场所,也是一个完善的给药系统和药物作用的靶器官,直接影响吸人型药物在肺部的局部处置以及经全身循环吸收至肺部的药物处置。由于肺中所含的药物代谢酶的含量和活性较低,因此药物在肺中的代谢是有限的,已知只有为数不多的药物如茶碱可以在肺中代谢。肺与肝脏不同,是一种复杂的极不均匀的组织,肺是由 40 种以上不同类型的细胞所组成,在许多类型的细胞中,其代谢酶的活性和含量存在显著的差异。此外,肺还有另一个特点,即血流丰富且灌流速率高、表面积大,有利于药物或化学异物随血流和呼吸气体而扩散,这些解剖和生理学上的特性对药物在肺脏中分布和代谢都有一定的影响。


3    IPHASE肺代谢产品及优势


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