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一相代谢反应包括哪些内容?其反应原则是什么?

发布时间:2021-12-30      点击次数:1923
  一相代谢反应包括氧化、去甲基化和水解反应。药物经过一相的氧化、去甲基化等代谢作用后,非极性脂溶性化合物变为极性和水溶性较高而活性较低的代谢物。原则是一相遵循氧化还原水解的原则,二相遵循结合的原则。而大部分药物经一相产生的代谢产物可以直接排泄也可以在经过二相然后再排泄,而另一部分药物则直接通过二相代谢排泄掉。

  药物的一相代谢介绍:
  药物在Ⅰ相代谢反应中主要发生氧化、还原和水解的反应,经过Ⅰ相代谢反应,药物可能带有一些极性基团,如羟基、羧基等。
  氧化反应是最多见的第Ⅰ相反应,单加氧酶系是氧化异源物最重要的酶,单加氧酶主要存在于滑面内质网的微粒体中,能催化烷烃、烯烃、芳烃和类固醇等多种物质进行氧化。

  一相代谢稳定性实验原理:
  肝药酶CYP即细胞色素P450氧化酶,属于单加氧酶,也称肝微粒体混合功能氧化酶,多位于内质网和线粒体内壁上,参与药物、致癌物、类固醇激素和脂肪酸等多种内、外源性物质代谢。肝药酶CYP氧化还原酶(POR)是所有肝微粒体酶的一电子供体,通过还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸将电子传递给CYP450酶,CYP450酶得到电子后再与底物发生氧化还原反应,从而发挥代谢活性。
  肝微粒体中包含了大部分Ⅰ相酶,其中最重要的是以CYP450为主要成分的微粒体混合功能氧化酶系统,在用肝微粒体进行研究时,如加入相应的辅助因子NADPH,则可重组体外代谢体系,从而通过体外温孵法进行Ⅰ相代谢稳定性研究。
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